Les inhibiteurs de RAF
B-RAF (B rearrangement activated fibrosarcoma) est une sérine/thréonine kinase soluble intervenant dans la voie de signalisation des MAP kinases. Les mutations conduisant au remplacement de la Valine en position 600 par l'acide glutamique dans plus de 90% des cas (V600E) induisent une activation constitutive de la protéine et une prolifération incontrôlée. Vémurafénib et dabrafénib ont été développés pour inhiber ces formes mutées de B-RAF que l'on retrouve dans 40 à 60% des mélanomes.
Indication : mélanome non résécable ou métastatique porteur d'une mutation BRAF V600 (test compagnon : recherche de la mutation par PCR).